ブデソニド。 ブデソニド製剤(ブデソニドセイザイ)とは

医療用医薬品 : ブデソニド

ブデソニド

ブデソニド 内用 :ゼンタコート スポンサード リンク 成分(一般名) : ブデソニド(内用) 製品例 : ゼンタコートカプセル3mg ・・ 区分 : 他の消化器官用薬/その他/クローン病治療剤 PR 概説 腸の炎症をしずめるお薬です。 クローン病の治療に用います。 作用 【働き】 クローン病は消化管に炎症を生じる病気です。 おもに小腸末端から大腸さらには肛門に非連続性の病変を生じ深い潰瘍ができます。 慢性に推移し、活動期には下痢や血便、腹痛が激しくなり、ときに重症化します。 全身症状として発熱や貧血がみられ、栄養障害から体重減少、体力低下にもつながります。 このお薬はクローン病治療薬です。 ステロイド薬のブデソニドが腸内でゆっくり溶け出し、患部に直接作用し抗炎症作用を発揮します。 とくに回腸ないしは上行結腸の病変に効果的で、諸症状を落ち着かせ寛解へと導きます。 正式な効能は、軽症から中等症の活動期クローン病です。 寛解導入に用いるもので、長期の維持療法には向きません。 【薬理】 ステロイド(糖質コルチコイド)には組織の反応性を低下させる作用があります。 炎症起因物質のサイトカイン、マスト細胞、好酸球などの産生および遊離を抑制するとともに、血管透過性や炎症性浮腫形成を抑えることにより抗アレルギー・抗炎症作用・免疫抑制作用を発揮するものと考えられます。 【臨床試験】 クローン病に対する有効性を検証する試験がおこなわれています。 参加したのは、おもな病変部位が回腸または上行結腸に存在する軽症から中等症の活動期クローン病の患者さん112人。 具体的な寛解判定の指標として下痢の回数、腹痛の程度、一般状態、合併症状、下痢止め薬の使用、貧血検査値、体重などを調べます。 寛解と判定されるのは、CDAIスコアが150点以下になった場合です。 ちなみに、試験の対象となった患者さんはCDAIスコア180点以上400点以下という基準で選ばれました。 従来からの標準的治療薬であるペンタサに、勝るとも劣らない有効性が確認できたわけです。 ステロイド薬を小腸および結腸近位部で放出するように設計された腸溶性徐放製剤です。 有効成分のブデソニドは局所作用型の強力な合成副腎皮質ステロイドになります。 肝臓ですぐ代謝されるため、全身作用が少ないのが特徴です。• 局所作用型なので、一般的なステロイド経口剤に比べ安全性が高いです。 このため、メサラジン製剤で十分な寛解導入効果が得られない場合、あるいは回腸または上行結腸に病変がある軽症から中等症の活動期クローン病に推奨されます。 注意 【診察で】• 持病やアレルギーのある人は医師に伝えてください。• 服用中の薬を医師に教えてください。• 妊娠出産を希望する場合は、事前に医師と相談しましょう。 【注意する人】 結核をふくめ細菌や真菌による重い感染症のある人は、慎重に用いる必要があります。 とくに長期使用時は注意が必要です。 適さないケース..有効な抗菌薬がない感染症、深在性真菌症• 注意が必要なケース..感染症(結核、細菌感染症、単純疱疹、真菌症など)、肝炎ウイルスをもっている人、水痘(水ぼうそう)もしくは麻しん(はしか)の既往がなく また予防接種を受けていない人、消化性潰瘍、緑内障、白内障、高血圧、電解質異常、手術後、血栓症、心臓病、糖尿病、骨粗鬆症のある人など。 【飲み合わせ・食べ合わせ】• この薬の血中濃度を上昇させる薬剤として、たとえばマクロライド系抗生物質のクラリスロマイシン(クラリス、クラリシッド)、アゾール系抗真菌薬のイトラコナゾール(イトリゾール)、抗エイズウイルス薬のうちのプロテアーゼ阻害薬(ノービア、カレトラ、レイアタッツ、プリジスタ、レクシヴァ、スタリビルド)などがあります。 これらと併用する場合は、全身性の副作用に注意が必要です。• グレープフルーツやグレープフルーツジュースの飲食は避けてください。 この薬の血中濃度が上昇し、副作用がでやすくなるおそれがあります。 【使用にあたり】• 通常、1日1回朝食前に3カプセル(9mg)服用します。 食前か食後かは医師の指示どおりにしてください。 食後でも大きな問題はないと思います。• 飲み忘れた場合、気付いたときに すぐ飲んでください。 ただし、次に飲む時間が近い場合は、1回分は抜かし次の通常の時間に1回分を服用してください。 2回分を一度に飲んではいけません。• 寛解導入が目的です。 服薬の目安はおおよそ2カ月間(8週間)。 医師の判断でさらに続けることもありますが、長期の維持療法には向きません。• ステロイド使用時の注意点として「自分の判断で急にやめない」ということがあります。 反発的な重い症状が出るおそれがあるためです。 中止する場合は、2週間くらいかけ徐々に減量しなければなりません。• 次のような場合、この薬を使用していることを報告してください。 大けがをした場合、手術をするとき、予防接種や皮内反応テストをするとき。 効能 軽症から中等症の活動期クローン病 用法 通常、成人はブデソニドとして9mgを1日1回朝経口服用する。 注意1:本剤投与中は患者の病態を十分観察し、投与開始8週間を目安に本剤の必要性を検討し、漫然と投与を継続しないこと。• 注意2:本剤を中止する場合は、用量を徐々に減量すること。 医師の指示を必ずお守りください。 副作用 局所作用型なので、一般的な経口ステロイド薬に比べ副作用は少ないほうです。 人によっては、にきびや吹き出物ができ、肌が荒れたりします。 便秘や肝機能異常も報告されているようです。 長期使用時は、副腎皮質機能抑制、骨粗鬆症、白内障、緑内障など全身性の副作用にも念のため注意が必要です。 ざ瘡(にきび、吹き出物)、発疹• 脂肪の異常沈着(顔がふっくらする、肩やおなかが太る)• 生理不順• 吐き気、消化不良、便秘• いらいら感、神経過敏、不眠• いつもと違う「おかしいな」と感じたら早めに受診してください。 まずは安心して、決められたとおりにご使用ください。

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腸内で作用する新たなクローン病治療薬:日経メディカル

ブデソニド

2017年9月27日、潰瘍性大腸炎治療薬 ブデソニド(商品名 2mg注腸フォーム14回)の製造販売が承認された。 適応は「潰瘍性大腸炎(重症を除く)」で、1回1プッシュ(2mg)を1日2回、直腸内に噴射する。 潰瘍性大腸炎は「主として粘膜を侵し、しばしばびらんや潰瘍を形成する大腸の原因不明のびまん性非特異性炎症」と定義される慢性難治性炎症性腸疾患である。 大腸の粘膜に炎症が生じ、潰瘍やびらんが肛門から口側に向かって連続的に発現する。 20歳前後の若年者に好発し、激しい腹痛や下痢などの症状が現れる「活動期」と、症状がほとんど消失している「寛解期」を繰り返す。 肉芽腫性炎症病変を呈するクローン病も、病態や治療方針などに似た面があることから、潰瘍性大腸炎と合わせて炎症性腸疾患(IBD)と呼ばれる。 潰瘍性大腸炎の発症原因は明確に解明されておらず、根本的な治療法は確立されていないのが現状である。 潰瘍性大腸炎の治療の基本は症状のコントロールであり、速やかに寛解導入を図り、寛解を長期に維持することが治療目標となる。 潰瘍性大腸炎に適用を有する注腸剤としては、メサラジン注腸剤(ペンサタ他)、プレドニゾロン注腸剤(プレドネマ)、ベタメタゾン注腸剤(ステロネマ)が存在するものの、液剤のため肛門から漏れて下着に付いてしまう、注入の際に横になる必要がある、1回使い切りのためかさばるといった課題が指摘されていた。 レクタブルは、1回プッシュで直腸からS状結腸に到達する泡状製剤(注腸フォーム製剤)である。 泡状のため腸管内での薬液の保持性が高く、投与後に肛門から薬液が漏れにくい。 さらに立位での注入が可能で、1缶で一週間(14回)使用することができる。 潰瘍性大腸炎などの炎症性腸疾患に使用されるステロイド剤の中でも、ブデソニドはグルココルチコイド受容体親和性が高く、局所で強力な抗炎症作用を発揮する。 一方、肝臓での初回通過効果を受けやすいことから全身への作用は弱いという特徴がある。 今回承認されたレクタブルは直接直腸に投与するため初回通過効果を回避することができる。 現在、ブデソニドは、気管支喘息治療薬の吸入製剤(パルミコート)やクローン病治療薬の腸溶性徐放カプセル製剤(ゼンタコート)など広く臨床使用されている。 国内での活動期潰瘍性大腸炎患者を対象として第3相二重盲検比較試験で、プラセボ群に比べて粘膜治癒率(内視鏡所見が正常または非活動性の被験者割合)の優越性が検証された。 海外では、2006年イギリスをはじめとして、2014年の米国など、2017年3月までで世界36カ国で承認されている。 国内臨床試験から、臨床検査値異常を含む副作用が54. 3%に認められていることに十分注意する。 主な副作用として血中コルチゾール減少(41. 1%)、血中コルチコトロピン減少(35. 4%)などが報告されている。 なお、本薬がステロイド剤であり、長期投与における副腎皮質機能抑制などの全身作用の発現の可能性を否定できないことから、「投与中は患者の病態を十分観察し、投与開始6週間を目安に薬剤投与の必要性を検討し、漫然と投与を継続しないこと」にも留意する必要がある。

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腸内で作用する新たなクローン病治療薬:日経メディカル

ブデソニド

ゼンタコートとは? 名前の由来ですが、海外での販売名は「Entocort」になります。 これに製造販売元であるゼリア新薬工業株式会社の頭文字「Z」を加え、発音しやすいように 「Zentacort:ゼンタコート」と命名されました。 一般名は ブデソニドです。 ゼンタコートの作用を簡単に説明すると 「大腸粘膜に作用することで炎症を抑え、下痢や血便、腹痛の症状を改善する」になります。 ゼンタコートの用法・用量は 効能・効果 軽症から中等症の活動期クローン病 用法・用量 通常、成人にはブデソニドとして9mgを1日1回朝経口投与する。 ゼンタコートカプセル3mgの添付文書より引用 このように記載されています。 それでは作用機序の前に、まずは適応症であるクローン病について簡単にお話していきましょう。 クローン病とは? クローン病は指定難病として選ばれている疾患で、大腸や小腸などの消化管粘膜に慢性の炎症や潰瘍が発生し、それが長期間持続してしまう疾病です。 主に若年者に多くみられ、口から肛門までの消化管粘膜全体に炎症・潰瘍が発生します。 その中でも 小腸に多く症状が発現し、連続せずに飛び石のように病変部が存在するのが特徴的です。 クローン病になる原因ですが、未だ明らかになっておらず、遺伝や感染症、食事などが原因と考えられていますが、確定的なものはありません。 最近の研究では、これら原因とされるものが複雑に関係して発症しているとされ、遺伝的な要因を持つ人間が食事やウイルス感染などによって異物を消化管内に取り入れることで、免疫が過剰に反応しているのではないかと考えられています。 クローン病の主な症状は腹痛と下痢で、これらは半数以上の患者にみられる症状です。 下血や貧血、体重減少も併せて起きることが多く、消化管以外にも虹彩炎や関節炎などの合併症を引き起こします。 ゼンタコートの作用機序と特徴、潰瘍性大腸炎にも効く? ゼンタコートは2016年11月に発売されたクローン病の治療薬で、海外40ヵ国以上で発売されており、 海外のガイドラインではクローン病の第一選択薬とされています。 有効成分であるブデソニドは喘息治療薬のパルミコートにも使用されている糖質コルチコイドです。 胃で溶けず、クローン病の好発部位である小腸で放出されるように設計された徐放性カプセル剤になります。 ステロイド剤ですので 抗アレルギー作用と抗炎症作用を併せ持ち、腸管で高濃度に取り込まれて長時間持続した効果を発揮します。 全身作用が少なく腸管での局所作用が十分に発揮されるのは、 ブデソニドの一部がエステル化されていることに起因します。 腸管粘膜に吸収されたブデソニドはリパーゼによって不活性体から活性体に代謝されることで、その効果を発揮するようになるのです。 そのため、ステロイドによる全身性副作用の発現率が低く、骨密度の低下や副腎皮質の活動低下などのリスクが低減されています。 小腸において放出されるように設計された ドラッグデリバリーシステム(Drug Delivery System:DDS)。 これは全身性の副作用を低下させるのに寄与していますが、逆にそれ以外の部分に存在する病変に対しては、あまり効果を期待できないということにもなります。 クローン病と並んで語られることが多い潰瘍性大腸炎ですが、潰瘍性大腸炎は大腸に主な病変部位が存在しているため、 ゼンタコート服用による症状改善は期待できないと考えられるでしょう。 スポンサーリンク ゼンタコートの副作用 ゼンタコートには重大な副作用の報告はありません。 主な副作用はざ瘡、便秘、肝機能異常で、それぞれが調査人数のうち約2%の患者から報告されています。 その他の副作用として、発疹・蕁麻疹などの皮膚症状、クッシング症候群様症状や月経異常などの内分泌症状、不眠や神経過敏などの精神神経症状、霧視等の眼症状、動悸などの循環器症状、筋痙攣や消化不良、低カリウム血症が報告されています。 ゼンタコートの注意事項 ゼンタコートには禁忌や慎重投与となる例が存在しています。 まず、本剤に過敏症状を起こしたことがある患者は服用できませんし、深在性真菌症や有効な抗菌薬がない感染症の患者にも増悪の危険性のため使用はできません。 慎重投与も同じように、ステロイドにより悪化してしまう可能性がある疾患を持っている患者に対してのものになります。 感染症を患っている患者、高血圧や糖尿病の患者、骨粗鬆症や消化性潰瘍の患者、緑内障・白内障の患者に使用する際には注意しなければいけません。 さらに、本剤は肝臓で代謝されることから、肝機能が低下している患者では血中濃度が上昇しやすくなる点にも注意しましょう。 ゼンタコートの代謝は主にCYP3A4で行われるため、抗真菌薬であるイトラコナゾールなどCYP3A4で競合が起きる医薬品は相互作用に注意が必要となります。 同様に、CYP3A4を阻害してしまうグレープフルーツ(ジュース含む)の摂取も控えるようにしましょう。 また、妊娠中・授乳中の使用は避けるべき医薬品とされており、動物実験で催奇形性や母乳への移行が報告されています。 自己判断ではなく必ず医師の判断を仰ぐようにして下さい。 それではゼンタコートについては以上とさせて頂きます。 最後まで読んで頂きありがとうございました。

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